Para-chloro-2-[18F]fluoroethyl-etomidate: 一种新型的PET肾上腺皮质显像示踪剂

Isabella Silins1, Anders Sundin1, Patrik Nordeman2, Mahabuba Jahan2, Sergio Estrada2, Azita Monazzam3, Mark Lubberink1, Franklin Aigbirhio4, Per Hellman1, Gunnar Antoni2

1乌普萨拉大学外科学系

2药物化学与乌普萨拉大学

3乌普萨拉大学医学系

4剑桥大学沃尔夫森脑成像中心

https://www.medsci.org/v18p2187.htm

摘要

11C-Metomidate (11C-MTO)是一种PET肾上腺皮质肿瘤的放射性示踪剂，并被认为是原发性醛固酮增多症（PA）的显像方法。然而，11C-MTO的使用受到肝脏大量堆积的阻碍，因为它靠近右肾上腺，可能会掩盖肾上腺病理并使 PET 测量不可靠。此外，在各种肝脏病变，如腺瘤、肝癌和局灶性结节增生中，11C-MTO摄取量增加，存在假阳性成像结果的风险。示踪剂的另一个缺点是，由于碳-11（T1/2=20.4 min）的半衰期短，临床可用性受到限制，这限制了其在具有内部回旋加速器和放射性药物的 PET 中心的使用。

本研究旨在评估先前发表的 18F 标记（半衰期 109.5 分钟）依托咪酯类似物对氯-2-18F-氟乙基依托咪酯(18F-CETO)的结合特性和体内行为；作为肾上腺 PET 示踪剂。还使用 11C-MTO 和 18F-FETO 进行了比较研究，18F-FETO 是另一种肾上腺皮质显像剂，但由于其两阶段的放射合成，该显像剂尚未得到广泛的临床应用。

人类和食蟹猴组织的放射自显影显示正常肾上腺皮质以及人类肾上腺皮质腺瘤和肾上腺皮质癌中特定的高 18F-CETO 摄取。

在体外结合动力学分析和体外生物分布评估之后，体内成像研究显示，18F-CETO在肾上腺皮质的聚集特异性明显高于11C-MTO。非特异性结合肝组织明显低于11C-MTO。18F-CETO是一种新型的PET示踪剂，在肾上腺皮质疾病的影像学研究中具有广阔的应用前景，值得进一步研究。

结果来自于nanoScan PET/MRI

大鼠和小鼠的18F-CETO成像：

给8只雌性C57BL/6小鼠和2只雄性Sprague-Dawley大鼠注射18F-CETO（1.6±分别为1MBq或4～5MBq），并立即开始1h动态PET显像。四只小鼠和一只大鼠同时注射美托咪酯（1μ摩尔/千克）。PET检查后进行MRI采集。

l 18F-CETO主要积聚在肝脏和肾上腺中，因此混淆了小鼠肾上腺的视图（图1A：基线；B：用美托咪酯堵塞后）

l 与此相反，大鼠的摄取主要集中在肾上腺，最大摄肾上腺时间为120分钟（图2A：基线；B：用美托咪酯堵塞后）

大鼠18F-FETO显像：

大鼠静脉注射4.0～4.8mbq的18F-FETO，其中1只大鼠给予美托咪酯（1μ即刻开始1h长PET扫描。

l 18F-FETO主要分布于肾上腺。然而，它无法阻断美托咪酯的摄取，因此，必须停止对18F-FETO的重新评估（图2C：基线；D：用美托咪酯堵塞后）

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